這節開始我們介紹腎上腺素能藥物
鹽酸去氧腎上腺素 1.結構特點：
性狀：白色或類白色的結晶性粉末，易溶於水。結構特點：含手性碳，右旋體活性強，但常用外消旋體。
2.代謝：
在胃腸道和肝臟內被單胺氧化酶降解，不宜口服
3.作用特點：α腎上腺素受體激動藥，作用於α受體（尤其皮膚、粘膜、內臟等處），引起血管收縮，外周阻力增加，使收縮壓升高。用於治療休克及麻醉時維持血壓。也用於控制陣發性室上性心動過速的發作。滴眼可散瞳和減輕毛細血管床充血
研發背景
鹽酸去氧腎上腺素是一種α-1腎上腺素能受體激動劑，主要用於擴張眼瞳、防治低血壓和室上性心動過速等。鹽酸去氧腎上腺素最早是由英國化學傢亨利·戴爾（Henry Dale）在1906年從羊腎上腺中分離出來的，當時被稱為“苯腎上腺素”（phenyladrenaline）。後來，德國化學傢弗裡德裡希·施托爾茨（Friedrich Stolz）在1910年合成瞭鹽酸去氧腎上腺素，並證明瞭它的結構和生物活性。鹽酸去氧腎上腺素是一種手性藥物，存在兩種對映體：(R)-鹽酸去氧腎上腺素和(S)-鹽酸去氧腎上腺素。兩種對映體的藥理活性和不良反應有所差異，因此需要對其進行分離和鑒定。
目前，鹽酸去氧腎上腺素已經成為我國OTC藥的組成成分，但尚無復方OTC藥。有些企業正在研發含有鹽酸去氧腎上腺素的復方藥物，例如Honz-030兒童藥，該藥物還含有佈洛芬，用於治療小兒感冒引起的發熱、頭痛、鼻塞等癥狀。
藥物化學
鹽酸去氧腎上腺素是一種有機化合物，化學式為C9H13NO2.HCl，呈白色或類白色的結晶性粉末，易溶於水。含有手性碳，右旋體活性強，但常用外消旋體。可從苯甲醇和甲胺經甲基化和羥基化反應合成。常用其註射液、滴眼液和滴鼻劑等劑型。註射液為無色的澄明液體，含有亞硫酸鈉作為穩定劑。
藥理學
鹽酸去氧腎上腺素是一種α腎上腺素受體激動藥，能夠直接作用於α受體（尤其皮膚、粘膜、內臟等處），引起血管收縮，外周阻力增加，使收縮壓及舒張壓均升高¹。隨血壓升高可激發迷走神經反射，使心率減慢，由此可治療室上性心動過速。本品收縮血管的作用比腎上腺素或麻黃堿為長，治療劑量很少引起中樞神經系統興奮作用；本品可使腎、內臟、皮膚及肢體血流減少，但冠狀動脈血流增加。作為血管收縮劑加入局麻藥液可減慢後者的吸收，從而局限局麻的范圍並延長其時效
藥物代謝動力學
鹽酸去氧腎上腺素在胃腸道和肝臟內被單胺氧化酶降解，不宜口服。皮下或肌內註射，升壓作用10～15分鐘起效，持續50～60分鐘；靜脈滴註立即起效，持續15～20分鐘；靜脈註射以0.1%濃度緩慢註射。本品能透過血-腦屏障
藥物劑型
鹽酸去氧腎上腺素有註射液、滴眼液和滴鼻劑等劑型。註射液為1ml:10mg或2ml:20mg；滴眼液為0.25%或0.5%；滴鼻劑為0.25%、0.5%或1%
藥物不良反應和禁忌癥
鹽酸去氧腎上腺素的不良反應主要有胸部不適或疼痛、眩暈、易激怒、震顫、呼吸困難、虛弱等，一般少見，但持續存在時需註意。持續頭痛以及異常心率緩慢，嘔吐，頭脹或手足麻刺痛感，提示血壓過高而逾量應立即重視，調整用藥量；反射性心動過緩可用阿托品糾正，其他逾量表現可用α受體阻滯劑如酚妥拉明治療。靜註給藥治療陣發性心動過速時常出現心率加快或不規則，提示過量。滴眼可散瞳和減輕毛細血管床充血。鹽酸去氧腎上腺素的禁忌癥有對鹽酸去氧腎上腺素過敏者、哺乳者、胃腸梗阻、尿路梗阻、哮喘、糖尿病、壞疽、心臟病、正在使用膽堿酯酶或除極神經肌肉阻斷藥以及活動的眼色素層炎癥，或者虹膜或睫狀體患有任何炎癥的患者禁用。角膜潰瘍、葡萄膜炎患者禁用
臨床應用
鹽酸去氧腎上腺素主要用於治療休克及麻醉時維持血壓。也用於控制陣發性室上性心動過速。滴眼可散瞳和減輕毛細血管床充血
藥物相互作用
鹽酸去氧腎上腺素與其他抗膽堿酯酶藥物如新斯的明、乙酰唑胺等合用可增強其效果；與抗膽堿能藥物如阿托品、東莨菪堿等合用可減弱其效果；與除極神經肌肉阻斷藥如琥珀膽堿等合用可延長其效果；與非除極神經肌肉阻斷藥如氨基甲酸乙酯等合用可減弱其效果；與β-受體阻斷劑如普萘洛爾等合用可增加心動過緩和房室傳導阻滯的風險
藥物分析
鹽酸去氧腎上腺素是一種手性藥物，存在兩種對映體：(R)-鹽酸去氧腎上腺素和(S)-鹽酸去氧腎上腺素。兩種對映體的藥理活性和不良反應有所差異，因此需要對其進行分離和鑒定。鹽酸去氧腎上腺素可以通過高效液相色譜法（HPLC）、氣相色譜法（GC）、毛細管電泳法（CE）、核磁共振法（NMR）等方法進行定性和定量分析。其中，HPLC是最常用的方法，可以利用手性固定相或手性移動相來實現對映體的分離。例如，可以使用含有手性環糊精衍生物的矽膠柱作為固定相，以甲醇-水-三氟乙酸為移動相，進行HPLC分析。也可以使用含有手性冠醚衍生物的溶液作為移動相，以反相C18柱作為固定相，進行HPLC分析。GC方法需要對鹽酸去氧腎上腺素進行衍生化處理，例如使用三氟乙酰氯或三氟乙酰吡啶進行酰化，然後使用手性毛細管柱進行分離。CE方法可以利用手性選擇劑如環糊精、冠醚、蛋白質等來改變對映體在電泳介質中的遷移速度，從而實現分離。NMR方法可以利用手性溶劑或手性助劑來誘導對映體之間的化學位移差異，從而實現鑒定。
