這節開始我們介紹膽堿受體激動劑和拮抗劑

派侖西平　1.結構特點：性狀：白色結晶性粉末，無臭，味苦，易溶於水、甲酸，難溶於甲醇，極易溶於無水乙醇。結構特點：為一種具有選擇性的抗膽堿能藥物，對胃壁細胞的毒蕈堿受體有高度親和力，而對平滑肌、心肌和唾液腺等的毒蕈堿受體的親和力低。

　2.代謝：代謝：在體內很少被代謝，多以原形化合物通過腎臟和膽道排泄。血漿t1/2為10-12小時。

　3.作用特點：作用特點：抑制胃酸分泌，治療胃和十二指腸潰瘍。劑量增大則可抑制唾液分泌，隻有大劑量才能抑制胃腸平滑肌和引起心動過速。本品不能透過血腦屏障，故不影響中樞神經系統。

研發背景

派侖西平的研發背景：派侖西平是一種抗膽堿能藥，最早由德國拜耳公司在1970年代研發，是一種具有選擇性的毒蕈堿受體M1拮抗劑，主要用於治療消化性潰瘍和胃食管反流癥。派侖西平的研發是基於對膽堿能神經系統在胃酸分泌調節中的作用的認識，以及對毒蕈堿受體亞型的分子生物學研究的進展。派侖西平的優點是能夠特異性地抑制胃壁細胞上的M1受體，而不影響其他器官和組織上的M2、M3、M4、M5受體，從而減少瞭抗膽堿能藥物常見的副作用，如口幹、心動過速、視力模糊等。派侖西平也是第一個不能透過血腦屏障的抗膽堿能藥物，因此不會影響中樞神經系統。

藥物化學

派侖西平是一種有機化合物，化學式為C19H23N3O4，呈白色結晶性粉末，無臭，味苦，易溶於水、甲酸，難溶於甲醇，極易溶於無水乙醇。含有吡啶環和吡咯烷環，是一種叔胺類化合物。可從一種豆科植物派侖西平的根中提取，也可人工合成。常用其鹽酸鹽，有抑制胃酸分泌的作用 。

藥理學

派侖西平是一種抗膽堿能藥，能夠對抗膽堿酯酶，而使乙酰膽堿在體內蓄積，出現膽堿能神經的興奮作用，對於M膽堿受體有高度親和力，而對N膽堿受體的親和力低。對中樞神經系統無明顯影響。主要用於抑制胃酸分泌，治療胃和十二指腸潰瘍。劑量增大則可抑制唾液分泌，隻有大劑量才能抑制胃腸平滑肌和引起心動過速。本品不能透過血腦屏障

藥物代謝動力學

派侖西平可迅速被胃腸、皮下組織和黏膜吸收，可被膽堿酯酶水解破壞，極少隨尿排出。可透過胎盤屏障。血漿t1/2為10-12小時。滴眼後約30分鐘可見到抑制眼內壓作用

藥物劑型

派侖西平有片劑、註射液、滴眼液等劑型。片劑為10mg或20mg；註射液為1ml:10mg或2ml:20mg；滴眼液為0.5%或1%

藥物不良反應和禁忌癥

派侖西平的不良反應主要有惡心、嘔吐、口幹、便秘、頭暈、心悸、心動過速、視力模糊等。局部用於眼部較難耐受，並可致結膜充血和角膜水腫 。派侖西平的禁忌癥有對派侖西平過敏者、哺乳者、胃腸梗阻、尿路梗阻、前列腺肥大、青光眼、心臟病等禁用

臨床應用

派侖西平主要用於抑制胃酸分泌，治療消化性潰瘍和反流性食管炎。也可用於預防術後惡心和嘔吐。在眼科可用於降低眼內壓

藥物相互作用

派侖西平與H2受體拮抗劑（如西咪替丁、雷尼替丁等）合用可增強抑制胃酸分泌的作用，兩者聯用可明顯減少胃酸分泌。派侖西平與乙醇、咖啡因等可降低本品的療效，應避免同時使用。派侖西平與西沙比利（一種抗胃潰瘍藥）合用，後者的療效明顯下降，應避免同時使用。派侖西平與普魯卡因（一種局部麻醉藥）合用，對房室結傳導產生相加的抗迷走神經作用，可能導致心動過速或心律失常，應慎重使用

藥物分析

派侖西平可以通過高效液相色譜法（HPLC）、氣相色譜法（GC）、質譜法（MS）等方法進行定性和定量分析。其中，HPLC法是最常用的一種方法，可以利用派侖西平的紫外吸收特性，在254 nm波長下進行檢測

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